Новалгин 50 мг+200 мг+200 мг таблетки 10 шт

круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон. Допускается наличие мраморное™.

на одну таблетку:

Активные вещества: кофеин - 50,0 мг, парацета­мол - 200,0 мг, пропифеназон - 200,0 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микро­кристаллическая - 100,0 мг, кроскармеллоза натрия - 8,0 мг, карбоксимети л крахмал натрия - 44,8 мг, ПОВИДОН-К25 - 18,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,2 мг, магния стеарат - 16,0 мг.

Болевой синдром слабой и средней интенсивно­сти при болезненных менструациях (альгодисменорея), при отсутствии органических изменений.

Болевой синдром слабой и средней интенсивно­сти различного генеза: головная боль, мигрень, зубная боль, артралгии, миалгии.

В комплексной терапии в качестве жаропонижаю­щего средства при лихорадочных состояниях на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний (ОРВИ, грипп и т.п.).

Фармакодинамика

Новалгин® представляет собой комбинированный препарат, действие которого определяется компо­нентами, входящими в его состав.

Парацетамол и пропифеназон обладают обезбо­ливающим и жаропонижающим действием. Парацетамол - ненаркотический анальгетик. Блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) только в центральной нервной системе (ЦНС), воздей­ствуя на центры боли и терморегуляции (в воспа­ленных тканях клеточные лероксидазы нейтрали­зуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объяс­няет отсутствие противовоспалительного эффек­та. Отсутствие влияния на синтез простагландинов (ПГ) в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта. Пропифеназон является производным пиразолона. Механизм действия осуществляется путем ингибирования ЦОГ, участвующей в образовании проста гланд и нов из арахидоновой кислоты. Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспо­собность.

Фармакокинетика

Парацетамол

Абсорбция - высокая, связь с белками плазмы - 15%, время достижения максимальной концен­трации в плазме крови (ТСтах) - 20-30 мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы проникает в грудное молоко. Терапевтиче­ская эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакцию конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами с образованием неактивных метаболи­тов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием неактивных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.

Период полувыведения - 2-3 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения. Выводит­ся почками в неизмененном виде 3%. Пропифеназон

Максимальная концентрация пропифеназона в плазме достигается через 30 мин. Метаболизиру- ется в печени. Период полувыведения составляет 1-1,5 ч. Сочетание с парацетамолом увеличивает время его выведения на 40%, что играет значительную роль, т.к. позволяет сократить число приемов препарата в течение суток. Выводится почками. 

Время достижения максимальной концентрации - 1 ч; период полувыведения - 3,5 ч; 65-80% кофеи­на выводится почками главным образом в виде 1-метилксантина, 1-метилмочевой кислоты и ацетилированных производных урацила, неболь­шое количество превращается в теофиллин и теобромин.

Эффективность препарата может снизиться при одновременном применении с холестирамином, холинолитиками, антидепрессантами, щелочны­ми веществами. При одновременном применении с барбитуратами, противосудорожными препара­тами, алкоголем значительно повышается гепато- токсичное действие. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола период пол увы ведения хлорамфе- никола увеличивается в 5 раз. Одновременное применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов, что увеличи­вает риск кровотечений. Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксично­сти парацетамола. Применение парацетамола совместно с зидовудином увеличивает риск развития нейтропении.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина; снижа­ет всасывание препаратов кальция; снижает эффект наркотических и снотворных средств, увеличивает выведение препаратов лития; ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность. Одновременное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффек­тов, с бета-адреномиметиками к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим токсическим эффектам. Кофеин может снижать клиренс теофиллина, и возможно других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и других токсических эффектов. Ингибиторы моноаминооксидазы, фуразолидон, прокарбазин, селегилин и большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженное повышение артериального давления. Никотин увеличивает скорость выведения кофеина. Мексилетин снижа­ет выведение кофеина на 50%. Кофеин является антагонистом аденозина.

Пропифеназон может усиливать действие пероральных гиполипидемических средств, сульфаниламидных препаратов, антикоагулян­тов, ульцерогенный эффект глюкокортикостерои­дов, снижает эффективность калийсберегающих диуретиков.

Назначают взрослым внутрь по 1 - 2 таблетки, 1-3 раза в сутки, детям 12-18 лет - 1 таблетку 1-3 раза в сутки, желательно через 1-2 часа после еды, запивая большим количеством жидкости. Максимальная разовая доза для взрослых 2 таблетки. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток. Препарат не следует принимать более 5 дней как обезболивающее средство и не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения и наблюдения врача.

Не превышайте рекомендованную дозу. Если Вы приняли дозу, превышающую рекомендованную, обратитесь за медицинской помощью, даже если Вы чувствуете себя хорошо. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность.

Симптомы: (обусловлены парацетамолом) в течение первых 24 часов после передозировки - тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, бледность кожных покровов, снижение аппетита. Через 1-2 суток определяются признаки пораже­ния печени (болезненность в области печени, повышение активности микросомальных фермен­тов печени). Возможно развитие нарушения углеводного обмена и метаболического ацидоза. У взрослых пациентов поражение печени разви­вается после приема 10 г парацетамола. При наличии факторов, оказывающих влияние на токсичность парацетамола для печени, пораже­ние печени возможно после приема 5 и более грамм парацетамола. В тяжелых случаях передо­зировки, в результате печеночной недостаточно­сти может развиться энцефалопатия и коматоз­ное состояние, острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени), аритмия, панкреатит. Лечение: в течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Введение ацетилцистеина наиболее эффективно в течение первых 8 часов после передозировки, со временем эффективность падает, при необхо­димости возможно внутривенное введение донаторов ЗН-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение следующих 24 часов после передозировки, лечение таких пациентов осуществляется в условиях специали­зированного отделения заболеваний печени. Высокие дозы кофеина вызывают следующие симптомы: головная боль, тремор, раздражитель­ность, гастралгия, ажитация, двигательное беспо­койство, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия, обезвоживание, повышен­ная тактильная и болевая чувствительность, учащенное мочеиспускание, головная боль, тошнота, рвота, иногда с кровью, звон в ушах, судороги {при острой передозировке - тонико-клонические).

Лечение: промывание желудка, прием активиро­ванного угля, слабительных средств, при гемор­рагическом гастрите - введение антацидов, промывание желудка ледяным 0,9% раствором натрия хлорида, поддержание вентиляции легких и оксигенации, при судорогах внутривенно диазе­пам, фенобарбитал, поддержание водно-электро­литного баланса. Следует учитывать, что появле­ние клинически значимых симптомов передози­ровки кофеином при приеме данного препарата всегда связано с тяжелым поражением печени, обусловленным передозировкой парацетамолом.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушение кроветворения (лейкопения, анемия, в т.ч. гемолитическая), острая гематопорфирия, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости нестероидных противо­воспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания, внутричерепная гипертен­зия, острый инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, аритмии, артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и двенад­цатиперстной кишки в стадии обострения, глауко­ма, алкогольное опьянение, бессонница, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет.

Противопоказан детям до 12 лет.

Детям 12-18 лет - 1 таблетку 1-3 раза в сутки, желательно через 1-2 часа после еды, запивая большим количеством жидкости.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказа­но.

Отпускают без рецепта.

При применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функциональ­ного состояния печени. Во время лечения следует отказаться от употребления алкогольсодержащих напитков (повышение риска желудочно-кишечно­го кровотечения). Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передо­зировки. Прием препарата может затруднить установление диагноза при остром абдоминаль­ном болевом синдроме. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, диетического фиброза, ВИЧ-инфекции, голода­ния, истощения обуславливает возможность развития тяжелого поражения печени при неболь­ших передозировках парацетамола (5 г и более). Не следует принимать с другими парацетамолсо­держащими препаратами. Следует сообщить лечащему врачу, при проведении анализов на определение мочевой кислоты и содержание глюкозы в крови, что вы принимаете данный препарат. Может изменять результаты анализов допинг-контроля у спортсменов. Применение препарата в качестве средства облегчения головной боли, дольше рекомендованного срока, может привести к хронической головной боли.

Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей градацией: очень часто: >10 %; часто: >1 % и <10 %; нечасто: >0,1 % и <1 %; редко: >0,01 % и <0,1 %; очень редко: <0,01 %.

Со стороны центральной нервной системы: очень редко - головокружение, нарушение сна; частота неизвестна - бессонница, беспокойство, головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - тошнота, рвота, тяжесть и неприятные ощущения в области желудка.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - нарушение функции печени.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм.

Со стороны кроветворной системы: очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, метгемоглобинемия, гемолитическая анемия, панцитопения;

Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, мультиформ- ная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермаль­ный некролиз (синдром Лайелпа).