Вильпрамицин САР 1000 мг таблетки диспергируемые 10 шт
Инструкция по применению Вильпрамицин САР 1000 мг таблетки диспергируемые 10 шт
Описание
Таблетки овальные, двояковыпуклые с риской на одной стороне, почти белые или белые с желтоватым оттенком или желтого цвета, с запахом клубники.
Показания
Режим дозирования
- для детей с массой тела 10—20 кг препарат назначается по 250—500 мг 2 раза в сутки (1/2 таблетки, растворенной в 50 мл воды). Если препарат назначен в дозе 500 мг, полученная суспензия должна быть принята полностью. Если препарат назначен в дозе 250 мг, полученная суспензия от 1/2 таблетки разделяется на два приема (по 25 мл на каждый прием), вторая половина суспензии помещается на хранение при температуре от 2 до 8℃ до следующего приема, но не более чем на 12 часов. Срок хранения полученной суспензии не должен превышать 12 часов).
- для детей с массой тела 20—40 кг препарат назначается по 500 мг 1000 мг (1/2 таблетки — 1 таблетка, растворенная в 50 мл воды) 2 раза в сутки, более 40 кг — по 1000 мг (1 таблетка, растворенная в 50 мл воды) 2 раза в сутки.
Противопоказания к применению
— Гиперчувствительность к джозамицину или к любому из вспомогательных веществ препарата.
— Гиперчувствительность к другим макролидам.
— Тяжелые нарушения функции печени.
— Дети с массой тела менее 10 кг (для данной лекарственной формы).
Побочное действие
Ниже перечислены нежелательные реакции, возможные при приеме джозамицина.
Частота нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Инфекционные и паразитарные заболевания
Очень редко: псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилактические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: снижение аппетита.
Нарушения со стороны сердца
Неизвестно: аритмия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: дискомфорт в желудке, тошнота.
Нечасто: дискомфорт в животе, рвота, диарея.
Редко: стоматит, запор, снижение аппетита.
Очень редко: псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: нарушение функции печени.
Неизвестно: желтуха, обычно характеризующаяся, но не ограничиваясь, холестатическими реакциями, связанными с умеренным повреждением печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: крапивница, ангионевротический отек.
Очень редко: буллезный дерматит, мультиформная эритема, пурпура, синдром Стивенса-Джонсона.
Неизвестно: токсический эпидермальный некролиз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Неизвестно: отек лица.
Применение при беременности и кормлении грудью
Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания после врачебной оценки пользы/риска.
Лекарственное взаимодействие
Джозамицин является субстратом и ингибитором изоферментов цитохрома Р4503А. Одновременное применение джозамицина и лекарственных средств, которые являются субстратами цитохрома Р450ЗА, может увеличивать концентрацию одновременно применяемых веществ в плазме крови.
Антигистаминные средства
Джозамицин может взаимодействовать с антигистаминными препаратами, содержащими терфенадин или астемизол, задерживая выведение этих препаратов, что, в свою очередь, может привести к критической аритмии сердца (см. раздел «Особые указания»).
Алкалоиды спорыньи
Одновременное применение с алкалоидами спорыньи может вызвать повышенную вазоконстрикцию. Следует избегать одновременного применения алкалоидов спорыньи и джозамицина, а в случае возникновения признаков со стороны периферической нервной системы и симптомов отравления спорыньей (эрготизма) следует прекратить применение препарата и обеспечить надлежащее лечение, такое как местное применение тепла и введение вазодилататоров.
Циююспорин и такролимус
Одновременное применение джозамицина и циклоспорина/такролимуса может приводить к повышению концентрации циклоспорина/такролимуса, что ведет к поражению почек. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина/такролимуса в плазме крови.
Триазолам
Джозамицин может усиливать действие триазолама и вызывать сонливость. В случае передозировки триазоламом рекомендуется временное прекращение приема препарата.
Бромокриптин
Джозамицин может усиливать действие бромокриптина и вызывать сонливость, головокружение, атаксию и т. п. В случае интоксикации бромокриптином рекомендуется временное прекращение применения этого препарата.
Теофиллин
Сообщается, что джозамицин повышал уровень теофиллина в сыворотке крови у детей. Концентрация теофиллина может повышаться из-за длительного тк. В случае токсического действия теофиллина дополнительные дозы теофиллина должны быть соответствующим образом скорректированы с учетом концентрации теофиллина в сыворотке крови.
Антикоагулянты для приема внутрь
Джозамицин может усиливать действие антикоагулянтов для приема внутрь, таких как варфарин и его производные, которые являются антагонистами витамина К. Джозамицин уменьшает выработку витамина К кишечными бактериями. В случае кровотечения рекомендуется прекращение приема джозамицина и/или антикоагулянтов для приема внутрь и применение витамина К в зависимости от тяжести кровотечения или степени коагулопатии на основании протромбинового времени или международного нормализованного отношения (МНО).
Субстраты Р-гликопротеинов
Сообщается, что совместное применение макролидов с субстратами Ргликопротеинов вызывает увеличение концентрации последних в сыворотке крови. В частности, совместное применение джозамицина и дигоксина может приводить к повышению концентрации дигоксина в сыворотке крови, что, в свою очередь, приводит к интоксикации дигоксином, в том числе — к сердечной аритмии. При лечении джозамицином и после его отмены показан клинический мониторинг, а также мониторинг концентрации дигоксина в сыворотке крови.
Передозировка
До настоящего времени нет данных о специфических симптомах передозировки. В случае передозировки следует предполагать возникновение симптомов, описанных в разделе «Побочное действие», особенно со стороны желудочно-кишечного тракта.
Состав
Состав на 1 таблетку:
Действующее вещество: джозамицина пропионат — 1067,66 мг, в пересчете на джозамицин — 1000 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 564,53 мг, гипролоза низкозамещенная (LH 22) — 199,82 мг, натрия докузат — 10,02 мг, аспартам (E951) — 10,09 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,91 мг, ароматизатор клубничный — 50,05 мг, магния стеарат 34,92 мг.
Особые указания
Тяжелые нежелательные реакции со стороны кожи
У некоторых пациентов, получавших джозамицин, отмечали серьезные нежелательные реакции со стороны кожи, такие как токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона. При возникновении тяжелых нежелательных реакций со стороны кожи следует отменить джозамицин и провести соответствующую терапию и/или соответствующие мероприятия.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени концентрация препарата в плазме может быть повышена. Таким образом, джозамицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.
Одновременное применение с терфенадином или астемизолом
Совместное применение джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, следует проводить с осторожностью, так как это может вызвать задержку выведения этих препаратов, что, в свою очередь, может привести к критической аритмии сердца.
Перекрестная резистентность между макролидными антибиотиками
Может возникать перекрестная резистентность между другими макролидными антибиотиками.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Антибактериальный препарат из группы макролидов. Механизм действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке вследствие обратимого
связывания с 50S-субъединицей рибосомы. В терапевтических концентрациях, как правило, оказывает бактериостатическое действие, замедляя рост и размножение бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций возможен бактерицидный эффект.
Джозамицин активен в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., в том числе метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Propionibacteriwn acnes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Bordetella spp., Brucella spp., Legionella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni), чувствительность Bacteroides fragilis может быть вариабельной, Chlamydia spp., в том числе С. trachomatis, Chlamydophila spp., в том числе Chlamydophila pneumoniae (ранее называлась Chlamydia pneumoniae), Mycoplasma spp., в том числе Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Как правило, неактивен в отношении энтеробактерий, поэтому незначительно влияет на микрофлору желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В ряде случаев сохраняет активность при резистентности к эритромицину и другим 14- и 15-членным макролидам (стрептококки, стафилококки). Резистентность к джозамицину встречается реже, чем к 14- и 15-членным макролидам.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь джозамицин быстро всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация джозамицина в плазме достигается через 1 час после приема. При приеме в дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови составляет 2—3 мкг/мл. Около 15 % джозамицина связывается с белками плазмы.
Распределение
Джозамицин хорошо распределяется в органах и тканях (за исключением головного мозга), создавая концентрации, превышающие плазменную и сохраняющиеся на терапевтическом уровне длительное время. Особенно высокие концентрации джозамицин создает в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8—9 раз. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко.
Биотрансформация
Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется главным образом с желчью.
Элиминация
Период полувыведения (тк) препарата составляет 1—2 часа, однако может удлиняться у пациентов с нарушением функции печени. Экскреция препарата почками не превышает 10%.
Условия хранения
Условия реализации
Отпускают по рецепту.
Срок годности
Вильпрамицин САР 1000 мг таблетки диспергируемые 10 шт в аптеках Москвы
