Лидамитол 100 мг/мл+2,5 мг/мл раствор для внутримышечного введения ампула 1 мл 10 шт

Прозрачная бесцветная или окрашенная жидкость со специфическим запахом.

1 мл препарата содержит:

• Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.
• Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).

Фармакодинамика

Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального действия. Оказывает мембрано­стабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронов, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположитель­но, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения по­ступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга.

Независимо от влияния на центральную нервную систему усиливает периферическое кро­воснабжение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.

Фармакокинетика

Абсорбция

Лидокаин: абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). ТСmах при в/м введении - 30-45 мин.

Распределение

Лидокаин: связь с белками плазмы - 50-80 %. Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери).

Биотрансформация

Толперизон: подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках.

Лидокаин: метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных фермен­тов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием ак­тивных метаболитов.

Элиминация

Толперизон: выводится почками, практически полностью (более 99 %) в виде метаболи­тов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении пе­риод полувыведения ~ 1,5 ч.

Лидокаин: выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ)) и почками (до 10 % в неизмененном виде).

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным суб­стратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное приме­нение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции тол­перизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.

Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном при­менении следует рассмотреть уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других несте­роидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Режим дозирования

Взрослым

Ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

Дети

Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Инструкция по использованию

Способ применения

Внутримышечно.

Порядок работы с полимерной ампулой:

1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Вращающими движениями повернуть и отделить клапан от ампулы.

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить луер шприца с ампулой.

4. Набрать в шприц содержимое ампулы.

5. Надеть иглу на шприц.

Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и вертиго. R тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.

• Гиперчувствительность к толперизону, химически сходному эперизону или лидокаину, или к любому из вспомогательных веществ.
• Миастения gravis.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Дети и подростки до 18 лет.

Беременность

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следу­ет применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза опре­деленно оправдывает потенциальный риск для плода.

Лактация

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в постреги­страционном периоде были реакции повышенной чувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилак­тический шок. Симптомами реакций повышенной чувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с ал­лергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску повышенной чувстви­тельности к толперизону.

Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной

чувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, содержа­щему толперизон или лидокаин.

Вспомогательные вещества

В состав препарата входит метилпарагидроксибензоат (Е218), который может вызвать ал­лергические реакции (возможно, отсроченные) и, в исключительных случаях, бронхо­спазм.

Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового примене­ния более чем у 12000 пациентов.

В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желу­дочно-кишечного тракта.

При постмаркетинговом применении реакции повышенной чувствительности составили 50-60 % всех нежелательных реакций. Большинство нежелательных реакций не были се­рьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции повышенной чув­ствительности регистрировались очень редко.

Нежелательные реакции распределены в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании име­ющихся данных оценить невозможно).