Дексалгин 25 мг/мл раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мл 5 шт

Прозрачный, бесцветный раствор со слабым характерным запахом спирта.

Каждая ампула (2 мл) содержит 73,8 мг декскетопрофена трометамола (в пересчете на декскетопрофен - 50 мг).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:

Этанол (спирт этиловый) (96 %),

натрия хлорид,

1 М раствор натрия гидроксида,

вода для инъекций.

Препарат Дексалгин® показан к применению у взрослых старше 18 лет для симптоматического лечения острой боли сильной и средней интенсивности (например, при послеоперационной боли, боли в пояснице и почечной колике) при нецелесообразности пероральной терапии.

Фармакодинамика

Действующим веществом препарата Дексалгин® является декскетопрофена трометамол, который относится к фармакотерапевтической группе под названием "противовоспа­лительные и противоревматические препараты; нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты; производные пропионовой кислоты".

Препарат Дексалгин® представляет собой обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное средство.

Препарат Дексалгин® блокирует циклооксигеназу 1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2), вследствие чего подавляет синтез простагландинов (вещества, способствующие возникновению боли, воспаления и повышению температуры тела).

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП.

Нежелательные комбинации

С другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) и салицилаты (противовоспалительные средства) в высоких дозах (более 3 г/сут): одновременное применение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы.

С антикоагулянтами (лекарственные средства, препятствующие образованию тромбов ("сгустков") крови): НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, таких как варфарин в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы крови, ингибированием функции тромбоцитов, и поражением слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. В случае необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль состояния пациента и лабораторных показателей.

С гепарином (лекарственное средство, препятствующее образованию тромбов ("сгустков") крови): повышается риск развития кровотечения (в связи с ингибированием функции тромбоцитов и повреждающим действием на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки). В случае необходимости одновременного применения следует осуществлять тщательный контроль состояния пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.

С глюкокортикостероидами (гормональные противовоспалительные средства): повышается риск язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и кровотечений.

С препаратами лития (лекарственные препараты для лечения расстройств, связанных с настроением, и при некоторых видах депрессии): НПВП повышают содержание лития в плазме крови вплоть до токсической (снижается выведение лития через почки), в связи с чем содержание лития в плазме крови необходимо контролировать в начале лечения декскетопрофеном, при коррекции его дозы, и отмене препарата.

С метотрексатом (препарат для лечения онкологических заболеваний) в высоких дозах (15 мг/нед и более): повышение гематологической токсичности (токсическое воздействие на образование клеток крови) метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП (клиренс - количество крови, которое почки могут очистить за одну минуту).

С гидантоинами (лекарственные препараты, применяемые при эпилепсии) и сульфаниламидными препаратами (лекарственные препараты, применяемые при бактериальных инфекциях): риск увеличения токсического действия этих препаратов.

Комбинации, требующие осторожности

С диуретиками (мочегонные препараты), ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонистами рецепторов ангиотензина II (лекарственные препараты, применяемые при повышении артериального давления и заболеваниях сердца), антибиотиками из группы аминогликозидов-, деке кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пожилых пациентов с нарушением функции почек) применение средств, оказывающих ингибирующее действие на ЦОГ, совместно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибиотиками-аминогликозидами может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, что, как правило, носит обратимый характер. При назначении декскетопрофена одновременно с диуретиком необходимо убедиться, что пациент получает достаточно жидкости, а также контролировать функцию почек в начале лечения.

С метотрексатом (препарат для лечения онкологических заболеваний) в низких дозах (менее 15 мг/нед): повышение гематологической токсичности (токсическое воздействие на образование клеток крови) метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо проводить еженедельный подсчет клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.

С пентоксифиллином (лекарственный препарат, используемый при нарушениях периферического кровообращения): повышение риска развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический контроль и регулярная проверка времени кровотечения.

С зидовудином (препарат для лечения ВИЧ-инфекции/СПИД): риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после применения НПВП. Необходимо провести подсчет всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед после начала терапии НПВП.

С гипогликемическими препаратами (лекарственные препараты, применяемые для снижения уровня сахара в крови) для приема внутрь. НПВП могут усиливать сахароснижающее действие сульфонилмочевины.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

С β-адреноблокаторами (лекарственные препараты, применяемые при повышенном артериальном давлении и заболеваниях сердца): НПВП могут уменьшать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов в связи с ингибированием синтеза простагландинов.

С циклоспорином и такролимусом (лекарственные препараты, применяемые для предотвращения отторжения органов после их пересадки): НПВП могут увеличивать нефротоксичность. Во время проведения одновременной терапии необходимо контролировать функцию почек.

С тромболитиками: повышенный риск развития кровотечений.

С антиагрегантами (лекарственные препараты, препятствующие образованию тромбов) и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препараты, применяемые для лечения депрессии и тревоги): увеличивается риск развития кровотечения из ЖКТ при одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, пароксетин, флуоксетин, сертралин) и антиагрегантами (включая АСК и клопидогрел).

С пробенецидом (лекарственный препарат для лечения подагры): возможно повышение содержания декскетопрофена в плазме крови.

С сердечными гликозидами (препараты для лечения сердечной недостаточности): НПВП могут приводить к повышению содержания гликозидов в плазме.

С мифепристоном (препарат для прерывания беременности): существует теоретический риск изменения эффективности мифепристона под действием ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное применение мифепристона с НПВП в день применения простагландина не оказывает неблагоприятного влияния на действие мифепристона или простагландина в отношении созревания шейки матки или сократимости матки, и не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного аборта.

С хинолонами (препараты для лечения бактериальных инфекций): данные экспериментальных исследований на животных указывают на высокий риск развития судорог при одновременном применении НПВП с хинолонами в высоких дозах.

С тенофовиром (противовирусный препарат): при одновременном применении с НПВП может повышаться содержание мочевины и креатинина в плазме крови, поэтому для оценки возможного влияния одновременного применения данных лекарственных средств необходимо контролировать функцию почек.

С деферасироксом (препарат, применяемый при передозировке железа): при одновременном применении с НПВП может повышаться риск токсического воздействия на ЖКТ. При применении декскетопрофена совместно с деферасироксом необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента.

С пеметрекседом (противоопухолевый препарат): при одновременном применении с НПВП может снижаться выведение пеметрекседа, поэтому при применении НПВП в высоких дозах необходимо проявлять особую осторожность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести - хроническая болезнь почек (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м²) - следует избегать одновременного приема пеметрекседа и НПВП в течение двух дней до и двух дней после приема пеметрекседа.

Препарат Дексалгин® с алкоголем

Одна ампула препарата Дексалгин® содержит 12,35 об.% этанола (что соответствует 200 мг этанола (алкоголя) в пересчете на одну ампулу), и эквивалентно 5 мл пива или 2,08 мл вина и может оказать пагубное влияние на пациентов, страдающим алкоголизмом. Это необходимо учитывать при назначении пациентам из группы высокого риска, например с заболеваниями печени или эпилепсией.

Всегда применяйте препарат Дексалгин® в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендуемая доза:

Для купирования симптомов следует применять наименьшую эффективную дозу в течение минимального времени.

Препарат Дексалгин® предназначен для внутривенного и внутримышечного введения.

Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг (1 ампула) каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза составляет 150 мг (3 ампулы).

При послеоперационной боли средней и сильной интенсивности при наличии показаний препарат Дексалгин® можно применять в сочетании с опиоидными анальгетиками в рекомендуемых для взрослых дозах.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Как правило, пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Однако, ввиду физиологического снижения функции почек у пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности легкой степени тяжести рекомендуется снижение максимальной суточной дозы до 50 мг (1 ампула).

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести - хроническая болезнь почек (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м²) - лечение препаратом Дексалгин® следует начинать со сниженной дозы (максимальная суточная доза 50 мг) под наблюдением врача. Применение препарата Дексалгин® у пациентов с хронической болезнью почек (СКФ<59 мл/мин/1,73м²) противопоказано.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлд - Пью) следует снизить максимальную суточную дозу препарата Дексалгин® до 50 мг и осуществлять тщательный мониторинг функции печени. Применение препарата Дексалгин® у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) противопоказано.

Путь и (или) способ введения

Внутримышечное введение

Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в мышцу.

При применении препарата Дексалгин® внутримышечно или внутривенно струйно препарат необходимо вводить немедленно после его забора из ампулы.

Препарат Дексалгин® предназначен для однократного применения, поэтому остатки неиспользованного раствора следует уничтожить.

Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачен и бесцветен. Раствор, в котором содержатся твердые частицы, использовать нельзя.

Информацию о работе с препаратом при внутривенном введении см. раздел 6 (сведения для медицинских работников).

Продолжительность терапии

Препарат Дексалгин® предназначен для краткосрочного (не более 2-х дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на пероральные анальгетики.

Если Вы забыли применить препарат Дексалгин®

Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу. Используйте следующую обычную дозу, когда это необходимо (см. раздел 3).

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Инструкция по использованию

Внутривенная инфузия

Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 мин.

Препарат Дексалгин® предназначен для однократного применения, поэтому остатки неиспользованного раствора следует уничтожить.

Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачен и бесцветен. Раствор, в котором содержатся твердые частицы, использовать нельзя.

Информацию о работе с препаратом при внутримышечном введении см. раздел 3.

Препарат Дексалгин® противопоказан для нейроаксиального обезболивания (эпидурального и интратекального введения), т.к. содержит в своем составе этанол.

Совместимость

Препарат Дексалгин® можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Препарат Дексалгин® разведенный в 100 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, можно смешивать с дофамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Препарат Дексалгин® нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами дофамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина, т.к. в результате образуется осадок.

Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных.

При хранении разведенных растворов препарата Дексалгин® в полиэтиленовых пакетах или в приспособлениях для введения из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменения содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

Если Вы применили препарата Дексалгин® больше, чем следовало

Если Вы применили слишком много препарата, немедленно сообщите об этом своему врачу или работнику аптеки или обратитесь в отделение неотложной помощи ближайшей больницы. Пожалуйста, не забудьте взять с собой эту упаковку с препаратом или этот листок-вкладыш.

Симптомы

Симптомы передозировки неизвестны. Аналогичные лекарственные препараты вызывают нарушения со стороны ЖКТ (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль).

Лечение

При случайном применении препарата в избыточных дозах Вам следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Необходимо начать симптоматическое лечение, соответствующее Вашему состоянию. Декскетопрофен может выводится из организма с помощью диализа.

Не используйте препарат Дексалгин®:

• Если у Вас повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см. раздел 6);
• Если у Вас после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП имели место приступы астмы, бронхоспазма (свистящее дыхание), острого ринита (кратковременное воспаление слизистой оболочки носа) или появление носовых полипов (уплотнения в носу), появление крапивницы (кожная сыпь) или ангионевротического отека (отек лица в области глаз, губ или языка, либо затруднение дыхания);
• Если у Вас имели место фотоаллергические или фототоксические реакции (особая форма покраснения кожи и/или образование пузырей на коже при воздействии солнечного света) в период лечения кетопрофеном (НПВП) или фибратами (лекарственные средства, применяющиеся для снижения содержания жиров в крови);
• Если у Вас имели место желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации (прободения, возникновение отверстия в стенке желудка), в том числе связанные с предшествующим применением НПВП;
• Если у Вас хроническая диспепсия (например, боль, нарушение пищеварения, дискомфорт в животе);
• Если у Вас обострение эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
• Если у Вас желудочно-кишечные кровотечения; другие активные кровотечения (в том числе подозрение на внутричерепное кровоизлияние);
• Если Вы страдаете болезнью Крона, неспецифическим язвенным колитом (хронические воспалительные заболевания разных отделов кишечника);
• Если у Вас тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• Если у Вас активное заболевание печени;
• Если у Вас прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия (повышенное содержание калия в крови);
• Если у Вас хроническая болезнь почек: (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) ≤ 59 мл/мин/1,73 м²);
• Если у Вас хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• Если у Вас было или предстоит проведение коронарного шунтирования (операция по восстановлению тока крови в сосудах сердца);
• Если у Вас геморрагический диатез (болезнь с повышенной кровоточивостью) и другие нарушения коагуляции (свертывания крови);
• Если у Вас тяжелое обезвоживание (потеряли много жидкости) в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости;
• Если Ваш возраст менее 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);
• Если у Вас беременность в сроке более 20 недель или Вы кормите грудью. 

Если Вы считаете, что любое из перечисленного относится к Вам, сообщите об этом Вашему лечащему врачу.

Не применяйте препарат у детей в возрасте до 18 лет, поскольку безопасность иэффективность применения лекарственного препарата Дексалгин® не установлены. 

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Применение препарата Дексалгин® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют, что препараты, подавляющие синтез простагландинов, применяемые на ранних стадиях беременности, способны увеличивать риск самопроизвольного аборта, а также развития у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки, так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы возрастал приблизительно с менее чем 1 % до 1,5 %. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут приводить к развитию у плода сердечно-легочной патологии и нарушению функции почек, которое может прогрессировать и приводить к почечной недостаточности плода. Кроме того, даже при применении в низких дозах, у матери в конце беременности и у новорожденного возможно увеличение времени кровотечения, а также подавление сократительной активности матки, приводящее к запаздыванию родовой деятельности или затяжным родам у матери.

Лактация

Не применяйте препарат Дексалгин® в период грудного вскармливания. Сведений о проникновении декскетопрофена в материнское молоко нет.

Фертильность

Фертильность это способность производить жизнеспособное потомство.

Препарат Дексалгин® как и другие НПВП, может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование в связи с бесплодием, следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена.

Препарат Дексалгин® содержит этанол и натрий

Одна ампула препарата Дексалгин® содержит 12,35 об.% этанола (см. "Препарат Дексалгин® с алкоголем").

В препарате содержится менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной ампуле, т.е. практически не содержит натрия.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Дексалгин® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Чаще всего наблюдаются побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых пациентов.