Бипрол 5 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 шт
Аналоги Бипрол
Инструкция по применению Бипрол 5 мг таблетки 100 шт
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти
белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.
Состав препарата Бипрол
Состав на одну таблетку
Действующее вещество: бисопролола фумарат 5,000 мг/ 10,000 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 44,500 мг/ 62,400 мг;
лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат 94,7-98,3%, повидон 3-4%) 40,000 мг/ 38,500 мг;
крахмал кукурузный 8,000 мг/ 11,000 мг; кремния диоксид коллоидный 0,500 мг/ 0,600 мг; кросповидон (коллидон CL) 1,000 мг/ 1,250 мг; магния стеарат 1,000 мг/ 1,250 мг;
оболочка: титана диоксид 0,287 мг/ 0,430 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 4000) 0,287 мг/ 0,430 мг; гипромеллоза 1,320 мг/ 1,968 мг; тальк 0,106 мг/ 0,172 мг.
Показания
- Артериальная гипертензия.
- Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.
Фармакологическое действие препарата Бипрол
Фармакодинамика
Cелективный бета₁–адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Блокируя в невысоких дозах бета₁–адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета₂-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата (в первые 24 часа) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин- ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.
Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета- адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме.
Фармакокинетика
Всасывание. Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 часа. Биодоступность – около 90%. Связь с белками плазмы крови - около 30%.
Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры - низкая.
Метаболизм. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP3A4 (до 95%) и CYP2D6. Эффект «первичного прохождения» через печень незначительный (около 10%).
Биотрансформация бисопролола не ускоряется у пациентов с гиперфункцией щитовидной железы.
Выведение. Общий клиренс составляет 15,6±3,2 л/час, почечный клиренс - 9,6±1,6 л/час. Сбалансированный клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в неизмененном виде (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до неактивных метаболитов, которые затем также выводятся почками; менее 2% выводится через кишечник (с желчью). Не накапливается в организме. Период полувыведения 9-12 часов.
Зависимость фармакокинетики бисопролола от дозы носит линейный характер. Фармакокинетика бисопролола стабильная, не зависит от возраста и пола пациента.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Почечная недостаточность. В случае выраженных нарушений функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с анурией период полувыведения может увеличиться более чем в 2 раза.
Печеночная недостаточность. В случае выраженной печеночной недостаточности отмечается увеличение периода полувыведения до 13-15 часов.
Хроническая сердечная недостаточность. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III функциональный класс по классификации NYHA) концентрация бисопролола в плазме крови выше, чем у здоровых добровольцев, а период полувыведения увеличивается до 17 часов.
Лекарственное взаимодействие
На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный приём других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Необходимо проинформировать врача о приёме других лекарственных средствах, даже в случае их приёма без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).
Не рекомендуемые комбинации
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.
Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к ухудшению течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие особой осторожности
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.
БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и риск развития брадикардии.
Гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать или подавлять симптомы гипогликемии (в частности, тахикардию). Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и, таким образом, к развитию брадикардии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание бисопролола с адореномиметиками, влияющими на бета- и альфа- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа- адренорецепторов, приводя к повышению артериального давления. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Режим дозирования препарата Бипрол
Препарат Бипрол принимают внутрь, утром, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости, до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента.
При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца препарат назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Для пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженным нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия. При выраженной брадикардии – внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При развившейся AV блокаде - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или установка временного кардиостимулятора.
При желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IА класса не применяются). При выраженном снижении артериального давления пациента следует перевести в положение Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при их неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения артериального давления).
При гипогликемии может быть показано внутривенное введение раствора декстрозы (глюкозы). При сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики. При судорогах - внутривенно диазепам. При бронхоспазме – ингаляционно бета2– адреномиметики.
Противопоказания к применению препарата Бипрол
- Повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ препарата;
- острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
- кардиогенный шок;
- атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);
- тяжёлые формы бронхиальной астмы;
- выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
- феохромоцитома (без одновременного применения a-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).
- дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбция (в состав препарата входит лактоза).
Применение у детей
Противопоказан детям до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).
Применение при беременности и кормлении грудью
Бисопролол не оказывает прямого цитотоксического, мутагенного и тератогенного действия, но обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод, или новорожденного.
Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции, такие как внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия.
Бипрол не следует применять во время беременности. Применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение препаратом Бипрол рассматривается в качестве необходимого, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, необходимо применять альтернативные методы терапии.
Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии возникают, как правило, в течение первых 3 дней жизни.
Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет, поэтому прием препарата Бипрол не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.
При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Условия хранения
Условия реализации
Отпускают по рецепту.
Особые указания
Не прерывайте лечение препаратом Бипрол резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
На начальных этапах лечения препаратом Бипрол пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:
- тяжёлые формы ХОБЛ и нетяжёлые случаи бронхиальной астмы;
- сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться;
- строгая диета;
- проведение десенсибилизирующей терапии;
- AV блокада I степени;
- стенокардия Принцметала;
- нарушения периферического артериального кровообращения лёгкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
- псориаз (в т.ч. в анамнезе).
Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что потребует более высокой дозы β₂-адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).
Аллергические реакции: β-адреноблокаторы, включая препарат Бипрол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под их действием. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда даёт ожидаемый терапевтический эффект.
Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Бипрол перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете бисопролол.
Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Бипрол может быть назначен только на фоне применения α-адреноблокаторов.
Гипертиреоз: при лечении препаратом Бипрол симптомы гиперфункции (гипертиреоза) щитовидной железы могут маскироваться.
Побочное действие препарата Бипрол
Частота приведенных ниже побочных эффектов указана в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто - более 10%; часто – более 1% и менее 10%; нечасто - более 0,1% и менее 1%; редко - более 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные случаи.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль. Обычно эти явления развиваются в начале лечения, как правило, выражены незначительно и проходят в течение 1-2 недель; нечасто – нарушения сна, депрессия; редко – ночные кошмары, галлюцинации, потеря сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия, ощущение сердцебиения; часто – выраженное снижение артериального давления (особенно у пациентов с ХСН), проявления ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто - нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп) и одышки, ортостатическая гипотензия, боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко – гепатит, повышение активности
«печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - ларинго- и бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко – аллергический ринит, заложенность носа.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушение слуха, изменение вкуса; очень редко - сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны кожных покровов: редко - усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции; очень редко – алопеция, обострение течения псориаза.
Со стороны эндокринной системы: редко – гипогликемия.
Со стороны мочеполовой системы: редко – нарушение потенции, ослабление либидо.
Со стороны иммунной системы: редко – появление антинуклеарных антител с необычной клинической симптоматикой волчаночноподобного синдрома, которые исчезают после окончания лечения.
Аллергические реакции: редко - гиперемия кожи, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
Лабораторные показатели: редко – гипертриглицеридемия; очень редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Прочие: редко - синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).
Срок годности
Сертификаты
Целая аптека в вашем кармане
